Cardiotonicele sunt medicamente care maresc puterea inimii fara a-i creste necesarul de oxigen. Sunt foarte utile in tratamentul anumitor boli de inima.
Medicamentele cardiotonice sunt folosite pentru a creste forta contractiilor inimii. Acest lucru se face pentru a putea pompa mai mult sange, necesitand mai putine batai ale inimii. In cardiologie aceasta caracteristica se numeste inotropism pozitiv.
Pe langa cresterea puterii inimii, ele reduc si nevoile acesteia de oxigen. Exista mai multe grupuri de medicamente care au aceste proprietati si sunt utilizate in principal pentru a trata insuficienta cardiaca:
- Digitalice si glicozide cardiotonice.
- Agonisti B-adrenergici.
- Dopamina si dobutamina.
- Inhibitori ai fosfodiesterazei 3 (PDE3).
Digitalice si glicozide cardiotonice
Diferitele specii ale plantei Digitalis , precum Digitalis purpurea sau Digitalis lanata, ne permit sa extragem diferite digitale cu proprietati cardiotonice. Printre acestea regasim digoxina, ouabaina sau strofantina, prima fiind cea mai utilizata.
Toti membrii acestei familii farmacologice exercita actiuni similare, iar diferentele lor sunt doar de natura cinetica. Este cel mai important grup de cardiotonici.
Mecanismul de actiune al cardiotonicilor
Inotropismul pozitiv, adica cresterea contractilitatii musculare caracteristica digitalei , se datoreaza capacitatii de inhibitie competitiva si selectiva a pompei ATPazei Na/K.
Pompa ATPaza Na/K este un mecanism a carui functie este de a expulza 3 ioni de sodiu (Na) in spatiul extracelular si de a introduce 2 ioni de potasiu (K) in interiorul celulei. Cu aceasta, este posibil sa se mentina gradientul ionic al membranei celulare.
Pentru a regla nivelul intracelular de calciu (Ca) sunt pompele Na/K ATPazei si pompele Na/Ca. Deoarece primul este inhibat, concentratia de Na din celula va creste foarte mult, iar a doua va fi activata.
In consecinta, concentratia de Ca in interiorul celulei va creste foarte mult. Ca se va lega de proteinele contractile crescand astfel contractilitatea miocardica.
Intoxicatie digitalica
Desi acest cardiotonic este unul dintre cele mai folosite, trebuie sa fii foarte atent cu el. Este un medicament cu o marja terapeutica ingusta, adica diferenta dintre concentratiile terapeutice si cele toxice este foarte mica.
Prin urmare, acest medicament este pentru uz spitalicesc si necesita monitorizare. Cand doza terapeutica este depasita, pacientul poate prezenta simptomele caracteristice intoxicatiei cu digitalica:
- Aritmii
- Bradicardie.
- Infarct.
- Modificari ale electrocardiogramei.
In afara de problemele legate de inima, exista si alte efecte asupra organismului, cum ar fi:
- Vedere incetosata.
- Tulburari nervoase.
- Tulburari gastrointestinale.
Cum sa tratezi otravirea cardiotonica?
- Pentru a trata otravirea de la aceste cardiotonice, cardiotonic trebuie mai intai intrerupt.
- Nivelurile lor sanguine sunt apoi determinate.
- Apoi se administreaza potasiu pentru a indeparta medicamentul de la locul sau de actiune.
- Toate acestea in compania unui specialist.
Agonisti B-adrenergici
Agonistii B-andrenergici sunt medicamente care pot stimula contractilitatea cardiaca, volumul de sange pompat pe minut si ritmul cardiac daca se leaga de receptorii B1.
Au si o actiune vasodilatatoare, care reduce tensiunea arteriala, pe langa rezistenta periferica daca sunt agonisti ai receptorilor B2, precum salbutamolul sau terbutalina.
Desi cresc tonusul miocardic, ele nu sunt eficiente in tratamentul pe termen lung al insuficientei cardiace. Acest lucru se datoreaza faptului ca in tratamentele de lunga durata favorizeaza productia de angiotensina, care este un hormon care favorizeaza retentia de lichide, crescand tensiunea arteriala.
De asemenea, prin cresterea ritmului cardiac, consumul de oxigen creste ceea ce poate duce la ischemie.
Dopamina si dobutamina
Dopamina si dobutamina sunt doua medicamente utilizate ca cardiotonice atunci cand insuficienta cardiaca este severa. Sunt medicamente inactive luate pe cale orala, motiv pentru care se aplica prin perfuzie intravenoasa la nivel de spital.
Aceasta masura este importanta deoarece poate produce tahifilaxie (scaderea raspunsului la un medicament) la 72 de ore. Cu toate acestea, dobutamida o produce mai rar. Caracteristicile acestor doua medicamente sunt urmatoarele:
Dopamina
- Dopamina este un agonist la receptorii D1 si D2, precum si la receptorii agonistici B si α1.
- De asemenea, este capabil sa elibereze norepinefrina pe masura ce doza creste.
- Este util in insuficienta cardiaca severa asociata cu congestia pulmonara.
Dobutamina
- Am putea include dobutamina in clasificarea anterioara, deoarece stimuleaza preferential B1, iar intr-o masura mai mica B2 si α1.
- Este utilizat in insuficienta cardiaca severa asociata cu boala cardiaca ischemica.
Niciunul dintre aceste cardiotonice nu este utilizat pentru tratamentul cronic. In plus, ele pot declansa efecte adverse precum:
- Greata.
- Varsaturi.
- Dureri de cap
- Aritmii
Inhibitori PDE3
Inhibitorii PDE3 sunt un grup care actioneaza prin inhibarea selectiva a enzimei fosfodiesterazei III din inima, cum ar fi enoximona sau milrinona.
Fosfodiesteraza III este responsabila pentru degradarea AMPc. Prin urmare, daca este inhibat, nivelurile de AMPc vor creste si, in consecinta:
- Creste contractilitatea miocardica.
- Creste volumul de sange pompat pe minut.
- Reduce presiunile telediastolice si pulmonare.
Utilizarea sa cronica creste aritmiile si poate provoca moartea. Prin urmare, sunt indicate in faza acuta a unor tipuri de insuficienta cardiaca severa care nu raspund la alte tratamente.
